中國科學院廣州生物醫(yī)藥與健康研究院丁克研究員課題組在化學合成方法學方面取得新進展。該項目巧妙地將藥物設計技術應用于烏爾曼反應配體的開發(fā)。通過分析目前報導的可促進烏爾曼反應的化學配體的結構特征，成功地設計了2-吡啶-β酮類化合物作為新型的銅催化烏爾曼反應配體有效地促進不同類型的銅催化烏爾曼偶聯(lián)反應在室溫（25 ℃）下有效進行，為天然產物及藥物合成提供了一種有效的方法。相關研究成果在Chem. Commun.; Adv. Synth. Cat.; J. Org. Chem.；SynLett等國際學術期刊發(fā)表，并申請中國發(fā)明專利。

　　烏爾曼反應（Ullmann coupling reaction）在藥物分子及天然產物合成中廣為應用。但傳統(tǒng)烏爾曼反應需要在高溫（200 ℃），高極性溶劑以及大量的銅催化劑存在等苛刻的條件下進行，并對反應底物結構具有特殊的要求，使其在工業(yè)化生產和有機合成應用中受到了很大的限制。尋找可有效提高銅催化烏爾曼反應效率的配體是目前該領域研究的一個熱點。

　　丁克博士課題組設計的新型配體能夠在室溫下促進不同類型的銅催化烏爾曼偶聯(lián)反應。該反應能耐受羥基，氨基，羰基，酯基，氰基等多種活性官能團，并適用于芳香雜環(huán)體系，大大擴展了銅催化烏爾曼反應的應用范圍。研究成果不僅為芳香胺，芳香醚等重要化學中間體的制備提供了一種有效的方法；并可用于多種具有重要生物活性的天然產物和藥物分子的合成。目前，該催化體系已經被成功應用到治療白血病藥物Nilotinib以及其它抗腫瘤藥物的合成中。相關研究成果在Chem. Commun.; Adv. Synth. Cat.; J. Org. Chem.；SynLett等國際學術期刊發(fā)表，并申請中國發(fā)明專利。