中科院廣州生物醫(yī)藥與健康研究院蔡倩博士課題組在銅催化分子內(nèi)雙N-芳基化螺環(huán)的合成研究中取得重要進(jìn)展，相關(guān)成果已于7月23日在《德國(guó)應(yīng)用化學(xué)》上在線發(fā)表(Angew. Chem. Int. Ed. 2015. DOI: 10.1002/ange.201504589)。   

　　螺環(huán)骨架是重要的天然產(chǎn)物以及藥物分子中的關(guān)鍵結(jié)構(gòu)，光學(xué)活性螺環(huán)由于其獨(dú)特的結(jié)構(gòu)特征和高難度的合成挑戰(zhàn)而備受關(guān)注。隨著不對(duì)稱金屬催化和有機(jī)催化的發(fā)展，手性螺環(huán)化合物的合成得到了巨大的發(fā)展。但實(shí)現(xiàn)手性螺環(huán)結(jié)構(gòu)的高光學(xué)選擇性合成仍然具有極大的挑戰(zhàn)。 

　　在本研究中，課題組發(fā)現(xiàn)，采用CuI/手性芳基二胺催化體系，通過丙二酰胺類化合物的雙N-芳基化反應(yīng)，生成手性螺環(huán)結(jié)構(gòu)時(shí)，這一反應(yīng)體系只能達(dá)到中等的光學(xué)選擇性。但由于產(chǎn)物的溶解度小，通過消旋體的沉淀，溶液中的產(chǎn)物ee值得到了放大。因此，通過組合銅催化的雙N-芳基化偶聯(lián)以及即時(shí)的固相-溶液分離，可以從溶液中以高光學(xué)選擇性得到手性螺環(huán)產(chǎn)物。 

　　該研究得到了國(guó)家自然科學(xué)基金（21272234）資助。

廣州生物院在銅催化分子內(nèi)雙N-芳基化螺環(huán)的合成研究中取得進(jìn)展