吡啶[1,2-a]苯并咪唑類雜環(huán)是一類具有抗菌，抗病毒，抗腫瘤等多種生物活性的分子骨架。但傳統(tǒng)的合成方法存在合成路線長、底物多樣性差、產(chǎn)率低等諸多缺點(diǎn)。中國科學(xué)院廣州生物醫(yī)藥與健康研究院朱強(qiáng)博士帶領(lǐng)其團(tuán)隊利用C-H鍵活化反應(yīng)合成含氮雜環(huán)取得重要進(jìn)展，相關(guān)成果發(fā)表在國際頂級化學(xué)類期刊《美國化學(xué)會雜志》(J. Am. Chem. Soc. 2010, ASAP, DOI: 10.1021/ja1067993)。

該項研究成果具有以下優(yōu)點(diǎn)：①無需在分子內(nèi)預(yù)先引入鹵原子或類鹵原子，具有原子經(jīng)濟(jì)性；②以廉價低毒的銅為催化劑，取代常用的鈀、釕、銠等貴重金屬；③首次發(fā)現(xiàn)催化量的鐵能極大地促進(jìn)反應(yīng)，并對鐵獨(dú)特作用做了詳細(xì)的機(jī)理研究；④使用氧氣為氧化劑，反應(yīng)的唯一副產(chǎn)物是水,對環(huán)境友好；⑤反應(yīng)產(chǎn)率高，底物的適用范圍廣，原料方便易得。

C-H鍵廣泛存在于有機(jī)化合物分子中，并且由于其較高的鍵解離能，對其選擇性官能化成為合成化學(xué)家們關(guān)注的熱點(diǎn)。這一方法的建立，為快速、高效合成吡啶[1,2-a]苯并咪唑類有機(jī)小分子化合物庫提供了可能。同時，這一創(chuàng)新而有效的Cu/Fe共催化體系，有望將C-H鍵官能化反應(yīng)拓展到其它重要雜環(huán)化合物的合成中。